Таблица. Препараты группы макролидов.Основные характеристики и особенности применения

Кроме того, макролиды обладают отчетливой противовоспалительной активностью, не связанной с их антибактериальным эффектом. Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. При этом макролидные антибиотики далеко не всегда рассматриваются в качестве препаратов первого выбора.

Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.

Таблица. Препараты группы макролидов.Основные характеристики и особенности применения

Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью. Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко. Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции. Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией. Представлен анализ спектра антимикробной активности и особенностей клинического применения макролидных антибиотиков.

Показано, что во многих клинических ситуациях макролидные антибиотики являются препаратами первого или альтернативного выбора при лечении заболеваний респираторного тракта. Макролиды – сравнительно небольшая группа препаратов: к настоящему времени известно около 20 антибиотиков этой группы. Интерес к макролидным антибиотикам был обусловлен несколькими факторами.

Антибактериальная активность макролидных препаратов в целом сходна. Подавляющее большинство макролидных препаратов вводится внутрь, а у детей до 12 лет все макролиды назначаются только перорально. 1990–х гг., и высокая антибактериальная активность макролидов по отношению к ним также существенно повысили интерес к этим препаратам. Впрочем, информация о противовоспалительном действии макролидов появилась почти сразу после их внедрения в клиническую практику.

Классификация макролидов

Было установлено, что макролиды способны усиливать окислительный взрыв в клетке–фагоците. Правильнее было бы говорить о том, что в настоящее время сформировались достаточно четкие, практически и научно обоснованные клинические рекомендации по использованию этой группы препаратов. Высокая эффективность макролидных антибиотиков при инфекциях респираторного тракта имеет и другую причину.

Следует отметить, что для грудных детей и детей раннего возраста особенно свойственна тенденция к гиперсекреции бронхиальной слизи в ответ на острую респираторную инфекцию. С этим связывают механизм развития бронхообструкции в первые годы жизни. Поэтому “подсушивающее” мукорегуляторное действие макролидов может оказаться полезным при определенных клинических ситуациях.

В настоящее время они могут использоваться как в качестве препаратов первой линии, так и в качестве альтернативной терапии. В частности, такая ситуация типична именно при респираторных заболеваниях, вызванных микоплазменной или хламидийной инфекцией, нечувствительной к бета–лактамным антибактериальным препаратам.

Известно более 20 макролидных антибиотиков, из них 8 применяются в клинике. В настоящее время новые макролиды практически вытеснили эритромицин из практики применения у детей дошкольного возраста.

Читайте также:

Не пропусти: